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Gen-Tizanidine 4 mg spasmi decrescenti può ridurre il dolore e migliorare la vostra capacità di muoversi. Conservare in un luogo fresco e asciutto, lontano da fonti di calore e luce. Non utilizzare le compresse Tizanidine dopo la data di scadenza riportata sulla confezione esterna. Non iniziare a utilizzare un nuovo farmaco senza dirlo al medico. Le informazioni contenute in questa pagina è stata compilata per l'uso da operatori sanitari e dei consumatori negli Stati Uniti e quindi non tutti i giorni salute o il suo mandato di concedente che utilizza al di fuori degli Stati Uniti sono adeguate, se non espressamente indicato. Rx Outreach non offre attualmente un Discount Card Drug o tagliandi di prescrizione, ma prevede di espandersi oltre i servizi di farmacia per corrispondenza in futuro. Noi crediamo che tutti meritano l'accesso ai farmaci a prezzi accessibili. Ricorda, a mantenere questo e tutti gli altri medicinali fuori dalla portata dei bambini, non condividere le tue medicine con gli altri, e utilizzare tizanidina solo per l'indicazione prescritta. Inserisci il tuo codice postale per trovare il tuo piano Medicare. Si consiglia di consultare un medico se avete domande sulla tua salute. Questi sono composti aromatici eterociclici contenenti un anello benzenico fuso con un anello Tiadiazolo. L'alcol deve essere evitato, in particolare per quanto si può sconvolgere lo stomaco. Do farmaci non a filo nella toilette o versarli in uno scarico a meno istruiti a farlo. Se sta assumendo uno di questi farmaci, parlare con il medico o il farmacista. Conservare tizanidina a temperatura ambiente lontano da umidità e calore. Il farmaco è usato per alleviare la rigidità e la restrizione dei muscoli che derivi dalla sclerosi multipla, lesioni o malattie del midollo spinale. Possono verificarsi costipazione, secchezza delle fauci, sonnolenza, vertigini, debolezza e affaticamento. Tizanidine è usato per il trattamento della spasticità allentando temporaneamente tono muscolare. Per evitare questo problema, alzarsi dal letto lentamente, appoggiando i piedi sul pavimento per alcuni minuti prima di alzarsi. Se avete domande circa i farmaci che sta assumendo, consultare il medico, l'infermiere o il farmacista. Lipitor 40 mg Ingrediente attivo: Tizanidine Seguire le indicazioni sulla vostra etichetta di prescrizione con attenzione, e si rivolga al medico o al farmacista di spiegare qualsiasi parte non si capisce. Programmi su Mayo Clinic Contattaci incontrare il personale trovare una directory di medici e reparti a tutti i campus Mayo Clinic. La tabella che segue contiene informazioni sulle varianti farmacogenomici su PharmGKB. Qualsiasi sostanza minori o indesiderati introdotto nell'ambiente che può avere effetti indesiderati. Categoria X farmaci non devono mai essere usato durante la gravidanza. Dose Se si dimentica una dose, la prenda non appena se ne ricorda. Dose di mantenimento: da 10 a 80 mg per via orale una volta al giorno. A differenza di altri programmi, la scelta della carta LIPITOR lavora per le persone che non hanno assicurazione. Ora è possibile acquisire conoscenze e la comprensione di un trattamento farmacologico con discussioni paziente. Il medico può essere necessario modificare le dosi di vostri farmaci o monitorare attentamente gli effetti collaterali. Evitare di mangiare cibi ad alto contenuto di grassi o colesterolo. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Vista di Sintesi AVVERTENZE E PRECAUZIONI muscolo scheletrico Il rischio di miopatia durante il trattamento con farmaci di questa classe è aumentato con la somministrazione concomitante di ciclosporina, derivati dell'acido fibrico, eritromicina, claritromicina, l'epatite C inibitore della proteasi Telaprevir, combinazioni di inibitori della proteasi dell'HIV, tra cui saquinavir più ritonavir, lopinavir più ritonavir, tipranavir più ritonavir, darunavir più ritonavir, osamprenavir, e fosamprenavir più ritonavir, niacina, o antifungini azolici. informazioni sui prezzi è rilasciato esclusivamente a scopo informativo. Non lasciate che nessuno altro prendere il farmaco. Il medico dovrebbe fare esami del sangue per controllare la funzionalità epatica prima di iniziare LIPITOR e durante il trattamento se si hanno sintomi di problemi al fegato. Parlate con il vostro medico circa altre opzioni farmacologiche che possono funzionare per voi. L'uso quotidiano di alcol può aumentare il rischio di problemi al fegato, soprattutto se combinato con atorvastatina. Effetto degli inibitori della HMGCoA reduttasi sull'espressione del citocromo P450 in linea di cellule endoteliali. Best Buy Atorvastatin in vendita senza ricetta MedicineNet non fornisce consulenza medica, la diagnosi o il trattamento. Questi farmaci sono spesso utilizzati per il trattamento di condizioni simili. Do farmaci non a filo nella toilette o versarli in uno scarico a meno istruiti a farlo. La rabdomiolisi è un rapido deterioramento e la distruzione del muscolo scheletrico. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Diminuzione dei livelli di colesterolo epatici aumenta captazione epatica del colesterolo e riduce i livelli di colesterolo plasmatico. PharmGKB non contiene varianti cliniche che soddisfano il più alto livello di criteri. Il macrolide, eritromicina, può aumentare la tossicità della statina, atorvastatina. Discutere l'uso di prodotti di pompelmo con il medico. Sempre di parlare con il medico o il farmacista su dosaggi che è giusto per te. Le donne sono più probabilità di morire per un attacco di cuore rispetto agli uomini. Pompelmo può aumentare significativamente i livelli sierici di questo prodotto. Comprare Lipitor 40 mg pillole (Atorvastatina) residenti Lipitor 40 mg possono chiamare un centro antiveleni provinciale. In alternativa, Metacam sospensione orale può essere somministrata usando la bottiglia contagocce: una goccia per ogni chilo di peso corporeo per il 1. Invia una domanda. Il Fairfield County Medical Assn. Essendo 6 porta con sé un sacco di primati. Evitare il contatto tra il prodotto e le dita. Diversi fattori stanno allineando per alimentare una tendenza. Alcune cause di danno sono: artrosi scarsi risultati dal precedente intervento chirurgico del gomito artrite reumatoide osso male rotto nel braccio superiore o inferiore vicino al gomito Gravemente danneggiata o tessuti del tumore gomito o intorno i rischi gomito RisksThe per anestesia strappato sono: reazioni allergiche ai farmaci di respirazione problemi I rischi per qualsiasi intervento chirurgico sono: sanguinamento sangue coagulo di infezione Ulteriori rischi della chirurgia di sostituzione del gomito sono: reazione allergica ai danni dei vasi sanguigni articolazione artificiale durante le vacanze di chirurgia ossea durante l'intervento chirurgico dislocazione di allentamento articolazione artificiale del giunto artificiale nel tempo il danno ai nervi durante l'intervento Prima i ProcedureAlways il medico o l'infermiere che cosa farmaci che sta assumendo, compresi i farmaci, integratori, o erbe acquistati senza prescrizione medica. Gli effetti collaterali possono includere mialgia, costipazione, astenia, dolori addominali e nausea. Determinanti genetici della risposta al clopidogrel ed eventi cardiovascolari. GoodRx non è sponsorizzato da o affiliato con qualsiasi delle farmacie individuate nei suoi confronti di prezzi. Se sei ricoverato in ospedale a causa di gravi lesioni o infezione, il medico che si tratta che si sta assumendo atorvastatina. Questi prodotti possono reagire con atorvastatina, impedendone l'assorbimento completo. DESCRIZIONE DI DROGA Zanaflex & reg; (Tizanidina cloridrato) è un agonista centrale alfa2-adrenergici. Tizanidine HCl è un bianco a biancastro, fine polvere cristallina, che è inodore o con un debole odore caratteristico. Tizanidine è leggermente solubile in acqua e metanolo; solubilità in acqua diminuisce all'aumentare del pH. Il nome chimico è 5-cloro-4- (2- imidazolin-2-ilammino) -2,1,3-benzotiadiazolo monocloridrato. formula molecolare di Tizanidine è C 9 H 8 ClN 5 S-HCl, il suo peso molecolare è 290,2 e la sua formula di struttura è: Zanaflex Capsules & reg; sono forniti come 2, 4, e 6 mg capsule per somministrazione orale. Zanaflex Capsules & reg; contenere il principio attivo, cloridrato tizanidina (2,29 mg equivalente a 2 mg di base tizanidina, 4,58 mg equivalente a 4 mg di base tizanidina, e 6,87 mg di equivalenti a 6 mg di base tizanidina), e gli ingredienti inattivi, sfere ipromellosa, biossido di silicio, zucchero, biossido di titanio, gelatina, e coloranti. Zanaflex & reg; compresse vengono fornite come 4 mg compresse per somministrazione orale. Zanaflex & reg; compresse contengono l'ingrediente attivo, tizanidina cloridrato (4,58 mg equivalente a 4 mg di base tizanidina), e gli ingredienti inattivi, biossido di silicio colloidale, acido stearico, cellulosa microcristallina e lattosio anidro. Quali sono i possibili effetti collaterali di tizanidina (Zanaflex)? Ottenere assistenza medica di emergenza se si dispone di uno qualsiasi di questi segni di una reazione allergica: orticaria; respirazione difficoltosa; gonfiore del viso, labbra, della lingua o della gola. Chiamate il vostro medico se avete qualcuno di questi gravi effetti collaterali: testa leggera sensazione, svenimento, rallentamento del battito cardiaco; allucinazioni, confusione, pensieri o comportamenti insoliti; nausea, mal di stomaco, febbre bassa, perdita di appetito, urine scure, feci color argilla, ittero (colorazione gialla della pelle o degli occhi); o bruciore o dolore quando si urina. Meno gravi effetti collaterali possono essere più. Quali sono le precauzioni quando si prendono tizanidina (Zanaflex)? Prima di prendere Tizanidine, il medico o il farmacista se siete allergici ad esso; o se avete altre allergie. Questo prodotto può contenere ingredienti inattivi, che possono causare reazioni allergiche o altri problemi. Parlate con il vostro farmacista per ulteriori dettagli. Prima di usare questo farmaco, informi il medico o il farmacista la vostra storia medica, in particolare di: bassa pressione sanguigna, malattie renali, malattie del fegato. Questo farmaco può provocare vertigini o sonnolenza. Non guidare, utilizzare macchinari, o fare qualsiasi attività che richieda attenzione finché non si è sicuri di poter effettuare tali attività in modo sicuro. Evitare le bevande alcoliche. Prima di avere un intervento chirurgico, informi il medico o il dentista su tutti i prodotti che si usa (compresi i farmaci da prescrizione, farmaci da banco e di erbe. Ultima rivista RxList: 2013/11/22 La monografia è stata modificata per includere il nome generico e brand in molti casi. Tizanidine Tizanidine è un agonista centrale alfa-2-adrenergici indicato per il trattamento della spasticità. A causa della breve durata dell'effetto terapeutico, il trattamento con Tizanidine dovrebbe essere riservata a quelle attività quotidiane e momenti in cui il sollievo dei spasticità è più importante [vedere Dosaggio e somministrazione (2.1)]. Tizanidine Dosaggio e somministrazione dosaggio Informazioni compresse di tizanidina possono essere prescritti con o senza cibo. Una volta che la formulazione è stata selezionata ed è stata presa la decisione di prendere con o senza cibo, questo regime non deve essere modificato. Il cibo ha effetti complessi sulla farmacocinetica Tizanidine, che differiscono con le diverse formulazioni. Tizanidine capsule e compresse di tizanidina sono bioequivalenti l'un l'altro in condizioni di digiuno (più di 3 ore dopo un pasto), ma non a stomaco pieno (entro 30 minuti di un pasto). Queste differenze di farmacocinetica possono causare differenze clinicamente significative quando si passa la somministrazione di compresse e capsule e quando si passa amministrazione tra la Fed o digiuno. Questi cambiamenti possono causare un aumento di eventi avversi, o inizio ritardato o più rapida di attività, a seconda della natura del commutatore. Per questo motivo, il medico deve conoscere a fondo i cambiamenti nella cinetica associati a queste diverse condizioni [vedere Farmacologia Clinica (12.3)]. La dose iniziale raccomandata è di 2 mg. Poiché l'effetto di Tizanidine picco di circa 1 a 2 ore dopo la somministrazione e dissipa tra 3 a 6 ore dopo la somministrazione, il trattamento può essere ripetuto a 6 a 8 intervalli di un'ora, se necessario, ad un massimo di tre dosi in 24 ore. Il dosaggio può essere gradualmente aumentata di 2 mg e 4 mg in ogni dose, con da 1 a 4 giorni tra gli aumenti di dosaggio, fino ad ottenere una riduzione soddisfacente del tono muscolare. La dose giornaliera totale non deve superare i 36 mg. Singole dosi superiori a 16 mg non sono stati studiati. Posologia in pazienti con insufficienza renale Tizanidine deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina & lt; 25 mL / min), la clearance è ridotta di oltre il 50%. In questi pazienti, durante la titolazione, le singole dosi devono essere ridotte. Se sono necessarie dosi più alte, dosi individuali piuttosto che la frequenza di dosaggio dovrebbe essere aumentato [vedere avvertenze e precauzioni (5.7)]. Posologia in pazienti con insufficienza epatica Tizanidine deve essere usato con cautela nei pazienti con qualsiasi insufficienza epatica. In questi pazienti, durante la titolazione, le singole dosi devono essere ridotte. Se sono necessarie dosi più alte, dosi individuali piuttosto che frequenza di dosaggio dovrebbe essere aumentato. Il monitoraggio dei livelli di aminotransferasi è consigliato per basale e 1 mese dopo la dose massima è raggiunta, o se si sospetta un danno epatico [vedere Uso in popolazioni specifiche (8.7)]. la sospensione del farmaco Se la terapia deve essere interrotta, in particolare nei pazienti che hanno ricevuto dosi elevate (20 mg a 36 mg al giorno) per lunghi periodi (9 settimane o più) o che possono essere in trattamento concomitante con sostanze stupefacenti, la dose deve essere ridotta lentamente ( 2 mg a 4 mg al giorno) per ridurre al minimo il rischio di ritiro e rimbalzo ipertensione, tachicardia, e ipertonia [vedi abuso e di dipendenza (9.3)]. Forme di dosaggio e punti di forza Compresse 2 mg - bianco a biancastro, rotonde, incise, impresse & ldquo; APO & rdquo; su & ldquo; TI-2 & rdquo; su un lato e lisce con un punteggio bisect sull'altro lato. 4 Mg bianco a biancastro, rotonde, incise, impresse & ldquo; APO & rdquo; su & ldquo; TI-4 & rdquo; su un lato e lisce con un punteggio quadrisect sull'altro lato. Controindicazioni Tizanidine è controindicato nei pazienti che assumono inibitori potenti del CYP1A2, come fluvoxamina o ciprofloxacina [vedere Interazioni con altri farmaci (7.1, 7.2)]. Avvertenze e precauzioni Ipotensione Tizanidine è un & alfa; 2 agonisti adrenergici che può produrre ipotensione. La sincope è stata riportata nel contesto post-marketing. La possibilità di ipotensione significativa può eventualmente essere ridotto al minimo la titolazione della dose e focalizzando l'attenzione sui segni e sintomi di ipotensione prima della dose avanzamento. Inoltre, i pazienti muovendo da una posizione supina a quella eretta fissa possono essere ad aumentato rischio di ipotensione e effetti ortostatica. Monitor per l'ipotensione quando Tizanidine è usato in pazienti che ricevono terapia antipertensiva concomitante. Non è consigliabile che Tizanidina essere utilizzato con altri & alfa; 2 agonisti adrenergici. Clinicamente significativa ipotensione (diminuzione sia della pressione sistolica e diastolica) è stata riportata con la somministrazione concomitante di una fluvoxamina o ciprofloxacina e singole dosi di 4 mg di Tizanidine. Pertanto, l'uso concomitante di Tizanidina con fluvoxamina o con ciprofloxacina, potenti inibitori del CYP1A2, è controindicato [vedi Controindicazioni (4) e Interazioni con altri farmaci (7.1, 7.2)]. Il rischio di danno epatico Tizanidine può causare danno epatico epatocellulare. Tizanidine deve essere usato con cautela nei pazienti con qualsiasi insufficienza epatica. Il monitoraggio dei livelli di aminotransferasi è consigliato per basale e 1 mese dopo la dose massima è raggiunta, o se si sospetta un danno epatico [vedere Dosaggio e somministrazione (2.3) e l'uso in popolazioni specifiche (8.7)]. sedazione Tizanidine può provocare sedazione, che può interferire con l'attività di tutti i giorni. Negli studi con dosi multiple, la prevalenza di pazienti con sedazione picco dopo la prima settimana di titolazione e poi rimanere stabile per la durata della fase dello studio manutenzione. Gli effetti sul SNC depressori del Tizanidine con l'alcol e altri deprimenti del SNC (ad esempio benzodiazepine, oppiacei, antidepressivi triciclici) possono essere additivi. Monitorare i pazienti che assumono Tizanidine con un altro sedativo del sistema nervoso centrale per i sintomi di un eccesso di sedazione [vedere Interazioni con altri farmaci (7.5, 7.6)]. Sintomi hallucinosis / simil-psicotici uso Tizanidine è stata associata con allucinazioni. Formata, allucinazioni visive o deliri sono stati riportati in 5 su 170 pazienti (3%) in due studi clinici controllati in Nord America. La maggior parte dei pazienti erano consapevoli del fatto che gli eventi erano irreale. Un paziente ha sviluppato una psicosi in associazione con le allucinazioni. Un paziente tra questi 5 ha continuato ad avere problemi per almeno 2 settimane dopo l'interruzione della Tizanidine. Prendere in considerazione la sospensione Tizanidine nei pazienti che sviluppano allucinazioni. Interazione con inibitori del CYP1A2 A causa di potenziali interazioni farmacologiche, Tizanidine è controindicato nei pazienti che assumono potenti inibitori del CYP1A2, come fluvoxamina o ciprofloxacina. Le reazioni avverse quali ipotensione, bradicardia, o sonnolenza eccessiva può verificarsi quando Tizanidine è presa con altri inibitori del CYP1A2, come zileuton, fluorochinoloni diversi ciprofloxacina (che è controindicata), antiaritmici (amiodarone, mexiletina, propafenone), cimetidina, famotidina, orale contraccettivi, aciclovir, e ticlopidina). L'uso concomitante deve essere evitato a meno che la necessità di una terapia Tizanidine è clinicamente evidente. In tal caso, usare con cautela [vedere Interazioni con altri farmaci (7.3) e Farmacologia Clinica (12.3)]. Reazioni di ipersensibilità Tizanidine può causare anafilassi. sono stati riportati segni e sintomi, tra cui compromissione respiratoria, orticaria, angioedema e della gola e della lingua. I pazienti devono essere informati dei segni e sintomi di reazioni allergiche gravi e istruiti a sospendere Tizanidine e richiedere immediatamente assistenza medica dovrebbero questi segni e sintomi si verificano [vedi Controindicazioni (4)]. Aumento del rischio di reazioni avverse in pazienti con insufficienza renale Tizanidine deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina & lt; 25 mL / min), la clearance è ridotta di oltre il 50%. In questi pazienti, durante la titolazione, le singole dosi devono essere ridotte. Se sono necessarie dosi più alte, dosi individuali piuttosto che frequenza di dosaggio dovrebbe essere aumentato. Questi pazienti devono essere strettamente monitorati per l'insorgenza o aumento della gravità degli eventi avversi comuni (secchezza delle fauci, sonnolenza, astenia e capogiri) come indicatori di sovradosaggio potenziale [vedere Dosaggio e somministrazione (2.2) e Uso in popolazioni specifiche (8.6)] . Prelievo Reazioni avverse Ritiro reazioni avverse comprendono ipertensione di rimbalzo, tachicardia, e ipertonia. Per ridurre al minimo il rischio di queste reazioni, in particolare nei pazienti che hanno ricevuto dosi elevate (da 20 a 28 mg al giorno) per lunghi periodi di tempo (9 settimane o più) o che possono essere in trattamento concomitante con sostanze stupefacenti, la dose deve essere ridotta lentamente (da 2 a 4 mg al giorno) [vedere Dosaggio e somministrazione (2.2)]. Reazioni avverse Le seguenti reazioni avverse sono descritte altrove in altre sezioni del informazioni di prescrizione: Clinical Trials Experience Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, velocità di reazione avversi osservati negli studi clinici di un farmaco non può essere direttamente confrontati con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco, pertanto potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica. Tre, randomizzati, controllati con placebo studi in doppio cieco - clinical sono stati condotti per valutare l'effetto di Tizanidine sul controllo spasticità. Due studi sono stati condotti in pazienti con sclerosi multipla e uno in pazienti con lesioni del midollo spinale. Ogni studio ha avuto un periodo di trattamento attivo di 13 settimane che comprendeva una di 3 settimane fase di titolazione della dose massima tollerata fino a 36 mg / die in tre somministrazioni, una fase di plateau di 9 settimane in cui la dose di Tizanidine è stato tenuto costante ed un 1 settimana la dose si assottiglia. In tutto, 264 pazienti hanno ricevuto Tizanidine e 261 pazienti hanno ricevuto placebo. Attraverso i tre studi età dei pazienti variava da 15 a 69 anni ed il 51,4 per cento erano donne. La dose mediana durante la fase di plateau variava da 20 a 28 mg / giorno. Le reazioni avverse più frequenti riportati in dose multipla, studi clinici controllati con placebo che coinvolgono 264 pazienti con spasticità erano secchezza delle fauci, sonnolenza / sedazione, astenia (debolezza, stanchezza e / o stanchezza) e vertigini. Tre quarti dei pazienti hanno valutato il eventi come da lieve a moderata e un quarto dei pazienti valutato gli eventi come essere grave. Questi eventi sembravano essere dose correlati. La tabella 1 elenca i segni ei sintomi che sono stati segnalati in più del 2% dei pazienti in tre dosi multiple, studi controllati con placebo che hanno ricevuto Tizanidine in cui la frequenza nel gruppo Tizanidine era maggiore rispetto al gruppo placebo. A scopo di confronto, è prevista anche la frequenza corrispondente della manifestazione (per 100 pazienti) tra i pazienti trattati con placebo. Tabella 1: dose multipla, controllato con placebo Studi & mdash; frequente (& gt; 2%) reazioni avverse segnalate per i quali le compresse Tizanidine L'incidenza è maggiore rispetto al placebo Tizanidine Tablet N = 264% Nella singola dose, controllato con placebo studio che ha coinvolto 142 pazienti con spasticità dovuta a sclerosi multipla (Studio 1) [vedere Studi clinici (14)]. i pazienti sono stati specificamente chiesto se avessero sperimentato una delle quattro reazioni avverse più comuni: secchezza delle fauci, sonnolenza (sonnolenza), astenia (debolezza, stanchezza e / o stanchezza) e vertigini. Inoltre, sono stati osservati ipotensione e bradicardia. Il verificarsi di queste reazioni è riassunto nella Tabella 2. Altri eventi erano, in generale, riferito ad un tasso di 2% o meno. Tabella 2: singolo Dose, controllato con placebo & mdash; Reazioni avverse comuni riportati Tizanidine Tablet, 8 mg, n = 45% Tizanidine Tablet, 16 mg, n = 49% * (Debolezza, stanchezza, e / o di stanchezza) Post-Marketing Experience Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post autorizzativo di Tizanidine. Poiché queste reazioni sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensione incerta, non è sempre possibile stimare in modo attendibile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco. Alcuni eventi, come la sonnolenza, secchezza delle fauci, ipotensione, diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia, vertigini, debolezza o astenia, spasmi muscolari, allucinazioni, la fatica, la funzionalità epatica prova anomalia ed epatotossicità, sono stati osservati in post-marketing e gli studi clinici e sono discussi nelle precedenti sezioni di questo documento. Le seguenti reazioni avverse sono state identificate come si verifica nell'esperienza post-marketing di Tizanidine. Sulla base delle informazioni fornite per quanto riguarda queste reazioni, una relazione causale con Tizanidine non può essere del tutto esclusa. Gli eventi sono elencati in ordine decrescente di importanza clinica; severità nel contesto post-marketing non viene segnalato. Sindrome di Stevens Johnson reazione anafilattica dermatite esfoliativa tachicardia ventricolare Epatite Convulsione Depressione artralgia parestesia Eruzione cutanea Tremore Interazioni farmacologiche fluvoxamina L'uso concomitante di fluvoxamina e Tizanidine è controindicato. Cambiamenti nella farmacocinetica di Tizanidine caso di somministrazione con fluvoxamina provocato significativamente diminuito la pressione sanguigna, aumento della sonnolenza, e sono aumentate alterazioni psicomotorie [vedi Controindicazioni (4) e Farmacologia Clinica (12.3)]. Ciprofloxacina L'uso concomitante di ciprofoxacin e Tizanidine è controindicato. Cambiamenti nella farmacocinetica di Tizanidine se somministrato con ciprofloxacina provocato significativamente diminuito la pressione sanguigna, aumento della sonnolenza, e sono aumentate alterazioni psicomotorie [Vedi Controindicazioni (4) e Farmacologia Clinica (12.3)] Inibitori del CYP1A2 diversi fluvoxamina e Ciprofloxacina A causa di potenziali interazioni farmacologiche, l'uso concomitante di Tizanidina con altri inibitori del CYP1A2, come zileuton, fluorochinoloni diverso da forti inibitori del CYP1A2 (che sono controindicati), antiaritmici (amiodarone, mexiletina, propafenone, e verapamil), cimetidina, famotidina, contraccettivi orali, aciclovir, e ticlopidina) dovrebbero essere evitati. Se il loro utilizzo è clinicamente necessario, la terapia deve essere iniziata con la dose di 2 mg e un aumento da 2 a 4 passi mg al giorno in base alla risposta del paziente alla terapia. In caso di reazioni avverse quali ipotensione, bradicardia, o sonnolenza eccessiva, ridurre o interrompere la terapia Tizanidine [vedi avvertenze e precauzioni (5.5) e Farmacologia Clinica (12.3)] Contraccettivi orali L'uso concomitante di Tizanidina con i contraccettivi orali non è consigliata. Tuttavia, se l'uso concomitante è clinicamente necessario, avviare Tizanidine con una singola dose di 2 mg e l'aumento da 2 a 4 passi mg al giorno in base alla risposta del paziente alla terapia. In caso di reazioni avverse quali ipotensione, bradicardia, o sonnolenza eccessiva, ridurre o interrompere la terapia Tizanidine [vedi Farmacologia Clinica (12.3)] alcol L'alcol aumenta la quantità complessiva di farmaco nel sangue dopo una dose di Tizanidine. Questo è stato associato ad un aumento delle reazioni avverse di Tizanidine. Gli effetti depressivi del sistema nervoso centrale di Tizanidine e alcol sono additivi [vedi Farmacologia Clinica (12.3)] Altro deprimenti del SNC Gli effetti sedativi di Tizanidina con deprimenti del SNC (ad esempio benzodiazepine, oppiacei, antidepressivi triciclici) possono essere additivi. Monitorare i pazienti che assumono Tizanidine con un altro sedativo del sistema nervoso centrale per i sintomi di un eccesso di sedazione [vedere Farmacologia Clinica (12.3)] 7.7 & alpha; Agonisti 2-adrenergici Poiché gli effetti ipotensivi possono essere cumulativo, non è consigliabile che Tizanidina essere utilizzato con altri & alfa; 2 agonisti adrenergici [vedere avvertenze e precauzioni (5.1)] USO IN popolazioni specifiche Gravidanza Gravidanza categoria C Tizanidine non è stato studiato nelle donne in gravidanza. Tizanidine deve essere somministrato a donne in gravidanza solo se i benefici superano i rischi per il feto non ancora nato. Studi sulla riproduzione condotti nei ratti alla dose di 3 mg / kg, pari alla dose massima raccomandata nell'uomo su / m 2 basi mg, e nel coniglio alla 30 mg / kg, 16 volte la dose massima raccomandata nell'uomo in mg / m 2 basi, non hanno mostrato evidenza di teratogenicità. Tizanidine a dosi che sono uguali a e fino a 8 volte la dose massima raccomandata nell'uomo in mg / m 2 basi durata maggiore di gestazione nei ratti. perdita cucciolo prenatale e postnatale è stato aumentato e si è verificato un ritardo nello sviluppo. perdita post-impianto è stato aumentato nei conigli a dosi di 1 mg / kg o superiore, uguale o superiore a 0,5 volte la dose massima raccomandata nell'uomo, calcolata in mg / m 2. Le madri che allattano Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando Tizanidine viene somministrato a donne che allattano. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Usa Geriatric Tizanidine è noto per essere sostanzialmente escreta per via renale, e il rischio di reazioni avverse al farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una funzionalità renale ridotta, occorre prestare attenzione nella scelta del dosaggio, e può essere utile per monitorare la funzionalità renale. Gli studi clinici di Tizanidine non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 e oltre per determinare se essi rispondano in modo diverso rispetto ai soggetti più giovani. confronto incrociato studio dei dati di farmacocinetica in seguito alla somministrazione di una singola dose di 6 mg Tizanidine ha mostrato che i soggetti più giovani cancellati il farmaco quattro volte più veloce rispetto ai soggetti anziani. Nei pazienti anziani con insufficienza renale (clearance della creatinina & lt; 25 mL / min), Tizanidine spazio è ridotto di oltre il 50% rispetto ai soggetti anziani sani; ciò dovrebbe portare ad una più lunga durata di effetto clinico. Durante la titolazione, le singole dosi devono essere ridotte. Se sono necessarie dosi più alte, dosi individuali piuttosto che frequenza di dosaggio dovrebbe essere aumentato. Monitorare i pazienti anziani perché possono avere un aumentato rischio di reazioni avverse associate a Tizanidine. Funzionalità renale compromessa Tizanidine è noto per essere sostanzialmente escreta per via renale, e il rischio di reazioni avverse al farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina & lt; 25 / min mL) spazio è stato ridotto di oltre il 50%. In questi pazienti, durante la titolazione, le singole dosi devono essere ridotte. Se sono necessarie dosi più alte, dosi individuali piuttosto che frequenza di dosaggio dovrebbe essere aumentato. Questi pazienti devono essere strettamente monitorati per l'insorgenza o aumento della gravità degli eventi avversi comuni (secchezza delle fauci, sonnolenza, astenia e vertigini) come indicatori di potenziale sovradosaggio [vedere Dosaggio e somministrazione (2.2). Avvertenze e precauzioni (5.7) e Farmacologia Clinica (12.3)]. Funzionalità epatica compromessa L'influenza dell'insufficienza epatica sulla farmacocinetica di Tizanidine non è stata valutata. Perché Tizanidine è ampiamente metabolizzato nel fegato, insufficienza epatica ci si aspetterebbe di avere effetti significativi sulla farmacocinetica di Tizanidine [vedere Dosaggio e Amministrazione (2.3). Avvertenze e precauzioni (5.2). e Farmacologia Clinica (12.3)]. Abuso e di dipendenza Abuso potenziale abuso non è stata valutata in studi sull'uomo. I ratti sono stati in grado di distinguere Tizanidine da salina in un paradigma di discriminazione di serie, dopo l'allenamento, ma non è riuscito a generalizzare gli effetti della morfina, cocaina, diazepam o fenobarbital a Tizanidine. Dipendenza Tizanidine è strettamente correlata alla clonidina, che è spesso abusato in combinazione con sostanze stupefacenti ed è noto per provocare i sintomi di rimbalzo alla sospensione improvvisa. sono stati segnalati tre casi di sintomi di rimbalzo sulla improvviso ritiro del Tizanidine. I casi clinici suggeriscono che questi pazienti sono stati anche utilizzati da narcotici. I sintomi da astinenza inclusi ipertensione, tachicardia, ipertonia, tremore, e l'ansia. I sintomi da astinenza sono più probabilità di verificarsi nel caso in cui si utilizzano dosi elevate, soprattutto per periodi prolungati, o con l'uso concomitante di sostanze stupefacenti. Se la terapia deve essere interrotto, la dose deve essere ridotta lentamente per ridurre al minimo il rischio di sintomi da astinenza [vedere Dosaggio e somministrazione (2.2)]. Scimmie sono stati mostrati ad auto-somministrarsi Tizanidine in modo dose-dipendente, e la brusca interruzione del Tizanidine ha prodotto segni transitori di ritiro a dosi & gt; 35 volte la dose massima raccomandata nell'uomo, calcolata in mg / m 2. Questi segni di astinenza transitori (dilatazione della locomozione, spasmi del corpo, e il comportamento avversione verso l'osservatore) non sono stati invertiti dalla somministrazione di naloxone. sovradosaggio Una revisione dei dati di sorveglianza di sicurezza ha rivelato casi di sovradosaggio intenzionale e accidentale Tizanidine. Alcuni dei casi ha comportato fatalità e molte delle overdose intenzionale erano con più farmaci, tra cui deprimenti del SNC. Le manifestazioni cliniche di sovradosaggio Tizanidine sono coerenti con la sua farmacologia nota. Nella maggior parte dei casi è stata osservata una diminuzione sensorium compresi letargia, sonnolenza, confusione e coma. la funzione cardiaca depressa è anche osservato tra cui il più delle volte bradicardia e ipotensione. La depressione respiratoria è un'altra caratteristica comune di sovradosaggio Tizanidine. In caso di sovradosaggio, passaggi fondamentali per garantire l'adeguatezza delle vie aeree e il monitoraggio dei sistemi cardiovascolare e respiratorio dovrebbe essere intrapreso. Tizanidine è un farmaco liposolubile, che è solo leggermente solubile in acqua e metanolo. Pertanto, la dialisi non è probabile che sia un metodo efficace per rimuovere farmaco dal corpo. In generale, i sintomi si risolvono entro uno a tre giorni dopo l'interruzione della Tizanidine e la somministrazione di una terapia appropriata. A causa del meccanismo d'azione simile, sintomi e trattamento del sovradosaggio Tizanidine sono simili a quello seguito a sovradosaggio clonidina. Per le informazioni più recenti riguardanti la gestione di sovradosaggio, contattare un centro antiveleni. Tizanidine Descrizione Tizanidine cloridrato è un alfa azione centrale &; 2 agonisti adrenergici. Tizanidine HCl (Tizanidine) è un bianco a biancastro, fine polvere cristallina, che è inodore o con un debole odore caratteristico. Tizanidine è leggermente solubile in acqua e metanolo; solubilità in acqua diminuisce all'aumentare del pH. Il nome chimico è 5-cloro-4- (2-imidazolin-2-ilammino) cloridrato -2,1,3-benzotiadiazolo. Tizanidine & rsquo; s formula molecolare è C 9 H 8 ClN 5 S-HCl, il suo peso molecolare è 290,2 e la sua formula di struttura è: Tizanidine compresse, USP sono forniti come 2, e 4 mg compresse per somministrazione orale. Tizanidine compresse, USP sono composti del principio attivo, Tizanidine cloridrato (2.288 mg equivalente a 2 mg di base Tizanidine e 4.576 mg equivalenti a 4 mg di base Tizanidine), e gli ingredienti inattivi, lattosio anidro, biossido di silicio colloidale, cellulosa microcristallina e stearico acido. Conforme USP Dissolution Test 2 Tizanidine - Farmacologia Clinica Meccanismo di azione Tizanidine è un alfa-2-adrenergici agonista del recettore centrale e riduce la spasticità presumibilmente aumentando l'inibizione presinaptica dei neuroni motori. Gli effetti di Tizanidine sono maggiori sulle vie polisinaptici. L'effetto complessivo di queste azioni è pensato per ridurre la facilitazione dei motoneuroni spinali. farmacocinetica Assorbimento e distribuzione Dopo somministrazione orale, Tizanidine è essenzialmente completamente assorbito. La biodisponibilità orale assoluta di Tizanidine è di circa il 40% (CV = 24%), a causa di un intenso metabolismo epatico di primo passaggio. Tizanidine è ampiamente distribuito in tutto il corpo con un volume di stato stazionario di distribuzione medio di 2,4 L / kg (CV = 21%) in seguito alla somministrazione endovenosa in volontari sani adulti. Tizanidine è circa il 30% legato alle proteine plasmatiche. Le differenze tra capsule e compresse Tizanidine Tizanidina La tizanidina capsule e compresse Tizanidine sono bioequivalenti l'un l'altro in condizioni di digiuno, ma non a stomaco pieno. Una singola dose di entrambi i due 4 mg o due capsule 4 mg è stata somministrata a stomaco pieno e digiuno in un aperto, quattro periodo, studio cross-over randomizzato in 96 volontari, di cui 81 ammissibili per l'analisi statistica. In seguito a somministrazione orale di una compressa o capsula (a digiuno), le concentrazioni plasmatiche di picco di Tizanidine si sono verificati 1,0 ore dopo la somministrazione con una emivita di circa 2 ore. Quando due 4 mg sono state somministrate con il cibo, la concentrazione plasmatica media massima è stata aumentata di circa il 30%, e il tempo mediano alla concentrazione plasmatica di picco è stata aumentata di 25 minuti, a 1 ora e 25 minuti. Al contrario, quando due 4 mg capsule sono stati somministrati con il cibo, la concentrazione plasmatica media massima è stata ridotta del 20%, il tempo mediano alla concentrazione plasmatica di picco è stata aumentata da 2 a 3 ore. Di conseguenza, la C max media per la capsula, quando somministrato con il cibo è di circa 66% della C max per il tablet quando somministrato con il cibo. Alimentare anche aumentato il grado di assorbimento sia per le compresse e capsule. L'aumento con la tavoletta ( 30%) era significativamente maggiore rispetto alla capsula ( 10%). Di conseguenza, quando somministrati singolarmente con il cibo, la quantità assorbita dalla capsula era di circa 80% della quantità assorbita dalla tavoletta. Amministrazione del contenuto della capsula spruzzato sul succo di mela non è stato bioequivalente alla somministrazione di una capsula intatta in condizioni di digiuno. Amministrazione del contenuto della capsula di succo di mela ha determinato un aumento del 15% al 20% in C max e l'AUC di Tizanidine e una diminuzione del 15 minuto nel ritardo mediana e raggiungendo la concentrazione rispetto alla somministrazione di una capsula intatta durante il digiuno. Metabolismo ed escrezione Tizanidine ha una farmacocinetica lineare oltre le dosi studiate in sviluppo clinico (da 1 a 20 mg). Tizanidine ha una emivita di circa 2,5 ore (CV = 33%). Circa il 95% della dose somministrata viene metabolizzato. Il primario citocromo P450 coinvolti nel metabolismo Tizanidine è CYP1A2. metaboliti tizanidina non sono noti per essere attivi; loro emivite vanno da 20 a 40 ore. In seguito a somministrazione singola e multipla orale di 14 C-Tizanidine, una media del 60% e il 20% della radioattività totale è stato recuperato nelle urine e le feci, rispettivamente. Effetti speciali invecchiamento della popolazione Nessuno studio di farmacocinetica specifico è stato condotto per studiare gli effetti di età. confronto studio incrociato dei dati di farmacocinetica in seguito alla somministrazione di una singola dose di 6 mg Tizanidine ha mostrato che i soggetti più giovani cancellati il farmaco quattro volte più veloce rispetto ai soggetti anziani. Tizanidine non è stato valutato nei bambini [vedere Uso in popolazioni specifiche (8.4, 8.5)]. Insufficienza epatica non è stata valutata l'influenza dell'insufficienza epatica sulla farmacocinetica di Tizanidine. Perché Tizanidine è ampiamente metabolizzato nel fegato, insufficienza epatica ci si aspetterebbe di avere effetti significativi sulla farmacocinetica di Tizanidine. Tizanidine non è raccomandato in questa popolazione di pazienti [vedere Uso in popolazioni specifiche (8.7)]. Insufficienza renale Tizanidine clearance risulta ridotta di oltre il 50% nei pazienti anziani con insufficienza renale (clearance della creatinina & lt; 25 mL / min) rispetto ai soggetti anziani sani; ciò dovrebbe portare ad una più lunga durata di effetto clinico. Tizanidine deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale [vedere avvertenze e precauzioni (5.7) e Uso in popolazioni specifiche (8.6)]. Effetti di genere Nessuno studio di farmacocinetica specifico è stato condotto per studiare gli effetti di genere. L'analisi retrospettiva dei dati di farmacocinetica, tuttavia, in seguito a somministrazione singola e multipla dose di 4 mg Tizanidine ha mostrato che il genere non ha avuto effetti sulla farmacocinetica di Tizanidine. Gara differenze Effetti farmacocinetiche dovute alla razza non sono state studiate. Interazioni con altri farmaci inibitori CYP1A2 L'interazione tra Tizanidine e sia fluvoxamina o ciprofloxacina è molto probabilmente dovuto alla inibizione del CYP1A2 da fluvoxamina o ciprofloxacina. L'effetto della fluvoxamina sulla farmacocinetica di una singola dose di 4 mg di Tizanidina è stata studiata in 10 soggetti sani. La C max. AUC, e l'emivita di Tizanidine aumentate di 12 volte, 33- volte e 3 volte, rispettivamente. L'effetto di ciprofloxacina sulla farmacocinetica di una singola dose di 4 mg di Tizanidina è stata studiata in 10 soggetti sani. La C max e l'AUC di Tizanidine aumentato rispettivamente di 7 volte e 10 volte, [vedere Controindicazioni (4)]. Anche se non ci sono stati studi clinici che hanno valutato gli effetti di altri inibitori CYP1A2 sulla Tizanidine, altri inibitori del CYP1A2, come zileuton, altri fluorochinoloni, antiaritmici (amiodarone, mexiletina, propafenone e verapamil), cimetidina, contraccettivi famotidina orali, aciclovir e ticlopidina, Maggio anche portare a un sostanziale aumento della concentrazione nel sangue Tizanidine [vedere Avvertenze e Precauzioni (5.5)]. Studi in vitro degli isoenzimi del citocromo P450 microsomi epatici umani indicano che né Tizanidine né le principali metaboliti sono suscettibili di influenzare il metabolismo di altri farmaci metabolizzati da isoenzimi del citocromo P450. Contraccettivi orali Nessuno studio di farmacocinetica specifico è stato condotto per studiare l'interazione tra contraccettivi orali e Tizanidine. L'analisi retrospettiva della popolazione dei dati farmacocinetici in seguito a somministrazione singola e multipla dose di 4 mg Tizanidine, tuttavia, ha mostrato che le donne che contemporaneamente assumono contraccettivi orali avevano spazio inferiore del 50% di Tizanidine rispetto alle donne non su contraccettivi orali [vedere avvertenze e precauzioni (5.5)]. Paracetamolo Tizanidine ritardato la T max di paracetamolo per 16 minuti. Paracetamolo non ha influenzato la farmacocinetica di Tizanidine. Alcol ha aumentato l'AUC di Tizanidine di circa il 20%, ma anche di aumentare la sua C max di circa il 15%. Questo è stato associato ad un aumento degli effetti collaterali di Tizanidine. Gli effetti depressivi del sistema nervoso centrale di Tizanidine e alcol sono additivi. Tossicologia non clinico Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Carcinogenesi Tizanidine è stato somministrato a topi per 78 settimane a dosi orali fino a 16 mg / kg / die, che è 2 volte la dose massima raccomandata nell'uomo (MRHD) su un 2 basi mg / m. Tizanidine è stato somministrato ai ratti per 104 settimane a dosi orali fino a 9 mg / kg / giorno, che è 2,5 volte MRHD in base 2 mg / m. Non c'era alcun aumento di tumori in entrambe le specie. Mutagenesi Tizanidine è stato negativo in vitro (mutazione batterica inversa [Ames], mammiferi mutazione genetica, e la prova di aberrazione cromosomica in cellule di mammifero) e in vivo (micronucleo del midollo osseo, e citogenetica) test. Compromissione della fertilità La somministrazione orale di Tizanidine ha provocato una diminuzione della fertilità nei ratti maschi e femmine dopo dosi di 30 e 10 mg / kg / die, rispettivamente. Nessun effetto sulla fertilità è stato osservato a dosi di 10 (maschio) e 3 (femmina) mg / kg / giorno, che sono circa 8 e 3 volte, rispettivamente, MRHD in base ai mg / m 2). Studi clinici Tizanidine & rsquo; s la capacità di ridurre aumento del tono muscolare associata a spasticità è stata dimostrata in due studi adeguati e ben controllati in pazienti con sclerosi multipla o lesioni del midollo spinale (Studi 1 e 2). Come Fornito / stoccaggio e manipolazione Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F); escursioni consentiti da 15 & deg; a 30 & deg; C (59 & deg; a 86 & deg; C) [vedi USP Controlled temperatura ambiente]. Informazioni per il paziente Counseling Tizanidine Omudhome Ogbru, PharmD Dr. Ogbru conseguito il dottorato in Farmacia presso l'Università della Scuola di Farmacia del Pacifico nel 1995. Ha completato una farmacia pratica residenza presso la University of Arizona / University Medical Center nel 1996. Era un professore di Farmacia Pratica e un coordinatore di stage regionale per l'Università della Scuola di Farmacia Pacific 1996-99. Charles Patrick Davis, MD, PhD Dr. Charles "Pat" Davis, MD, PhD, è una scheda certificata Medico della medicina di emergenza che pratica attualmente come consulente e membro del personale per gli ospedali. Ha un dottorato di ricerca in Microbiologia (UT ad Austin), e la MD (Univ. Del Texas Medical Branch, Galveston). Lui è un professore clinico (in pensione) e la Divisione di Medicina d'urgenza, UT Health Science Center a San Antonio, ed è stato il capo della medicina d'emergenza presso UT Medical Branch e al UTHSCSA con oltre 250 pubblicazioni. GENERICO disponibile: Si Esaminato da un medico da un medico 2016/07/12 Segnalare problemi alla Food and Drug Administration Siete invitati a segnalare gli effetti collaterali negativi dei farmaci da prescrizione per la FDA. Visita il sito web della FDA MedWatch o chiamare il numero 1-800-FDA-1088.

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